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咱们知谈，化疗不错杀伤体内癌细胞，然则，癌细胞也可能通过同源重组设置（homologous recombination repair，HRR）通路卷土重来[1] 。如果患者存在同源重组弱势（homologous recombination deficiency，HRD），或有HRR通路上乳腺癌易感基因（breast cancer susceptibility gene，BRCA）突变，可使双链断裂的DNA设置不可通过同源重组设置。但DNA还可进行单链设置，而PARP扼制剂可阻断单链设置[2] ，从而使肿瘤细胞“合成致死”。当今，中国国度药品监督处置局已批准4款PARP扼制剂上市，那么，咱们应该怎样合理使用PARP扼制剂？

01

哪些患者不错使用PARP扼制剂？

当今，在我国已批准上市的PARP扼制剂区分是：奥拉帕利、尼拉帕利、氟唑帕利和帕米帕利。它们获批的恰当症略有不同，具体见下表1，提议左证患者临床情况选拔相宜的PARP扼制剂。

表1 PARP扼制剂的恰当症[3-6]

02

PARP扼制剂怎样使用[3-6]？

1. 奥拉帕利：300mg（每次2片150mg），每天2次，口服。

2. 尼拉帕利：卵巢癌一线看守诊疗：对于体重＜77 kg或者基线血小板计数 ＜150×109/L的患者，本品推选剂量为逐日一次口服 200 mg；对于体重≥77kg且基线血小板计数≥150×109/L的患者，本品推选剂量为每天一次口服300mg。复发性卵巢癌看守诊疗：本品推选剂量为每天一次口服300mg。

3. 氟唑帕利：150mg（每次3片50mg），每天2次（夙夜各1次），口服。

4. 帕米帕利：60mg（每次3片20mg），每天2次，口服。

表2 PARP扼制剂的用法用量

药品称呼 规格 肇端用法用量 奥拉帕利 150mg 300mg（每次2片150mg），每天2次，口服 尼拉帕利 100mg 200或300mg（每次2片或3片50mg），每天1次a，口服 氟唑帕利 50mg 150mg（每次3片50mg），每天2次（夙夜各1次），口服 帕米帕利 20mg 60mg（每次3片20mg），每天2次，口服 注：a：卵巢癌一线看守诊疗：对于体重 ＜77 kg或者基线血小板计数 ＜150×109/L的患者，本品推选剂量为逐日一次口服 200 mg；对于体重≥77kg且基线血小板计数≥150×109/L的患者，本品推选剂量为每天一次口服300mg。复发性卵巢癌看守诊疗：本品推选剂量为每天一次口服300mg。

03

PARP扼制剂服药贯注事项[3-6]

表3 PARP扼制剂的服药贯注事项

药品称呼 食物影响 服药时间点 吐逆或漏服 奥拉帕利 进餐或空心均可 提议每天八成通常时间点服药 无需补服或追加剂量，而应在第二天的成例时间服用下一次处方剂量尼拉帕利 进餐或空心均可 提议每天八成通常时间点服药，睡前给药可能会戒指恶心 氟唑帕利 进餐或空心均可(推选餐后服用) 提议每天八成通常时间点服药 帕米帕利 进餐或空心均可 提议每天八成通常时间点服药

04

PARP扼制剂对于非凡患者的推选[3-6]

01

对于老年东谈主的剂量推选

帕米帕利对于老年患者，无需调理剂量；奥拉帕利和尼拉帕利对于老年患者（≥65岁），无需调理剂量。年级≥75岁的患者临床数据有限。氟唑帕利在＞65岁的老年患者中行使数据有限，提议在大夫的指导下使用。

02

对于鼻饲患者的推选

不提议鼻饲患者使用。奥拉帕利提议整片吞服，不应咀嚼、压碎、融化或掰断药片；尼拉帕利、氟唑帕利、帕米帕利应整粒吞服，不应咀嚼、压碎、融化或大开胶囊。

05

PARP扼制剂药物互相作用[7]

PARP扼制剂与其他药物存在药物互相作用较多，详见表4，勾通使用其他药物时提议商榷医师或药师。

表4 PARP扼制剂的药物互相作用

药品称呼 互相作用的药品或食物 服药提议 奥拉帕利 CYP3A强效扼制剂 100mg，2次/天 CYP3A中效扼制剂 150mg，2次/天 CYP3A弱扼制剂 加强对疗效和不良反映的监测 CYP3A强/中指挥剂 幸免合用 P-gp 强扼制剂/强指挥剂 密切温雅，必要时调理剂量 含CYP3A扼制剂的食物，如西柚（汁）、酸橙（汁）等 幸免合用 尼拉帕利 P-gp 强扼制剂/强指挥剂 密切温雅，必要时调理剂量 氟唑帕利 CYP3A4强扼制剂 如必须合用，提议停用氟唑帕利，CYP3A4强扼制剂停用5-7个摒除半衰期后，可复原使用氟唑帕利 CYP3A4中扼制剂 50mg，2次/天 CYP3A4弱扼制剂 加强对疗效和不良反映的监测 CYP3A4强指挥剂 幸免合用 含CYP3A扼制剂的食物，如西柚（汁）、酸橙（汁）等 幸免合用 帕米帕利 CYP3A强/中/弱扼制剂 不错合用 CYP3A强指挥剂 加强对疗效和不良反映的监测 CYP2C8强扼制剂 加强对疗效和不良反映的监测

06

药品不良反映[8-10]

血液系统不良反映是PARP扼制剂常见的不良反映，主要包括贫血、血小板减少、中性粒细胞减少，使用PARP扼制剂时间需按期监测血成例；恶心是PARP扼制剂常见的胃肠谈反映，在睡前给药有助于减少恶心的发生[2]。其他不良反映主如果疲钝、头痛等，如不可耐受提议商榷大夫。

参考文件

1.中华医学会妇科肿瘤学分.PARP扼制剂诊疗巢癌患者指南[EB/OL].科学技艺文件出书社，2023:1-51.https://mp.weixin.qq.com/s/fPeQDPcjOuxF7JwF25nFgw

2.中华医学会妇科肿瘤学分会.卵巢癌PARP扼制剂临床行使指南(2022版)[J]. 肿瘤轮廓诊疗电子杂志,2022,8(3):64-77. DOI:10.12151/JMCM.2022.03-07.

3.奥拉帕利片.2023年3月20日版.AstraZeneca AB.

4.甲苯磺酸尼拉帕利胶囊.2020年11月19日版.再鼎医药（上海）有限公司.

5.氟唑帕利胶囊.2021年6月22日版.江苏恒瑞医药股份有限公司.

6.帕米帕利胶囊.2021年4月30日版.百济神州(苏州)生物科技有限公司.

10.中国医师协会泌尿外科医师分会共鸣内行组. PARP扼制剂诊疗前哨腺癌不良反映翔实及处置中国内行共鸣[J]. 临床泌尿外科杂志,2022,37(7):489-497. DOI:10.13201/j.issn.1001-1420.2022.07.001.

作家： 深圳恒生病院 王馨悦

审稿：深圳恒生病院 侯敏霞

裁剪：温嘉林 程焕映

责编：陈广泰

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